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乳腺癌内分泌治疗基本药物

发布时间:2016-11-20 作者:admin 浏览次数:

  乳癌内分泌治疗药物有抗雌激素、芬芳化酶克制剂(aromatase inhibitors, ai)、促黄体天生素开释激素相似物(lhrha)、雌/雄激素类和孕激素。

  1、抗雌激素:与雌激素受体(er)联合,阻断雌激素对受体的作用。最常用的是三苯氧胺(tam),能够用于复发转移乳癌的拯救医治、术后帮助治疗跟高危健康妇女防备乳癌。

  2、芳香化酶抑制剂:通过抑制芳香化酶的活性,阻断卵巢以外的组织雄烯二酮及睾酮经芳香化作用转化成雌激素,到达抑制乳癌细胞成长,治疗肿瘤的目标。芳香化酶抑制剂(aromatase inhibitors, ai) 实用于绝经后,据作用机制不同分为两类:

  ①非甾体类药物,通过与亚铁血红素中的铁原子结合,和内源性底物竞争芳香化酶的活性位点,从而可逆性地抑制酶的活性。有第一代的氨基导眠能(ag)、第二代的fadrozole、第三代的瑞宁得(阿那曲唑)和弗隆(来曲唑)。

  ②甾体类药物,与芳香化酶内源性作用底物雄烯二酮和睾酮构造类似,可作为假底物竞争占据酶的活性位点,并以共价键情势与其不可逆结合,构成旁边产物,引起永恒性的酶灭活,从而抑制雌激素的合成,有第一代的testolactone、第二代的兰他隆 (福美司坦)、第三代的阿诺新(依西美坦)。

  3、lh-rh类似物:通过负反馈作用下丘脑,抑制下丘脑发生促性腺激素释放激素(gnrh /lh-rh);同时还能竞争性地与垂体细胞膜上的gnrh受体或lhrh受体结合,禁止垂体产生fsh和lh, 从而减少卵巢分泌雌激素。代表药为zoladex (诺雷德), 可以取代卵巢切除术,治疗绝经前复发转移乳癌。

  绝经前妇女雌激素重要由垂体促性腺激素把持的卵巢分泌,而垂体又由下丘脑促性腺激素释放激素(gnrh)节制,gnrh的类似物与受体结合后抑制性激素分泌,使性激素水平达到绝经后程度,有“内分泌药物去势”的作用。有研讨表明,乳腺癌细胞有gnrh受体,gnrh类似物可与之结合,直接抑制细胞生长,这类药物还可对er阴性乳腺癌患者有必定的缓解率。


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